Dermanek Lêpirsînek Lêkolînek Ji Sêşema Parastina Parkinson Pevçûn
Dermanên ku navê agonîstên Dopamîn ên bi daxwaza Requip (ropinirole) û Mirapex (pramipexole) têne bikaranîn têne bikaranîn, ji bo nexweşiyên Parkinson , bi taybetî di destpêkên pêşîn de.
Agonîstên Dopamîn bi gelemperî bi neurologîstan têne danûstandin têne an jî ku wateya dirêjkirina dema ku ew kesek bi dest pê dike (an jî zêde bike) xwarinê levodopa dest pê dike .
Levodopa ji bo Parkinsonê herî herî bandor e, lê bandoriya wê ya dirêj dirêj dike ku kesek li dermankirinê ye.
Herweha ji bo levodopa di nîşanên nîşanên motorê de , agonîstên dopamine tiştek ne ku hûn nexweşiya hêdî kêm bikin.
Ev rakêşên lêkolîner ji bo agirîstopek dopamînek nû diafirse, D-512 tê gotin, ku ne tenê ji hêla agonîstên dopamîn ên din ên di nîşanên nîşanên motor ên vekirî de dibe dibe, lê dibe ku hucreyên nervî yên berbiçav, ewlehiyê li ser nexweşiya kesan (xemgîn kar).
Ji bo fêmkirina girîng e ku D-512 di çarçoveya destpêka lêkolînê de ye. Bi rastî, ew tenê di heywanan de lêkolîn kirin. Dîsa jî, ev yek gav ji bo dîtina dermana ku ji destpêkê ve nexweşiya Parkinson têkoşîna baş e.
Dîtina D-512
Nexweşiya Parkinsonê winda dike ku hucreyên dopamine-hilberîna hucreyên hilberê li herêmê ku mêjî navê nîvroya nîgarî tê gotin.
Ji ber ku dopamine kimkêşiyek mizgeft e (neurotransmitter tê gotin), ku ji bo bedenê digerin, nîşanên motor (tevgera têkildarî) nîşan ji vê windeyê dibe.
Dema ku çend nexweşiyên ku bi nexweşiya Parkinson re girêdayî ne hene, çar kesên kredî hene:
- Tûrorîna rûniştinê
- Bradykinesia (a kêmbûna pêşveçûnê)
- Hişkiyê
- Bêdengiya postural
Wekî ku agonîstek dopamîn, D-512 bi dopamine receptors, an deverên docking, di nav mêjû de bendîne. Bi rasterast bi van reaksiyonên dahatir, D-512 dopamî kîmyewî kîmyawî dike (hingê mêjî difikire ku ew dopamine heye dema ku ev ne rast e).
D-512 ji agonîstên din dopamine cuda ye, her çend, ji ber ku ew pêwendiyek bilind e ji bo dopamine receptors. Ev tê wateyê ku ew dikare hêsanî û hêsantirtir dibe, kîjan dirêjtir e.
Herweha ku ji bo têkiliya bilind a dopamine, D-512 tête parastin ku hucreyên dopamine-hilberên parastinê yên ku hê jî dijîn dimînin, dibe ku bi hêla bi kêmkirina asta oxîdative (taybetmendiyeke girîng a "why" di bin nexweşiya Parkinson de) ye. Bi kêmkirina tedbîrên oksîterê, D-512 dê tête dîtin ku xwedan taybetmendiyên antioxidant hene.
Di heman demê de, lêkolîneran bawer dikin ku D-512 ji bo nexweşiya Parkinson ji bo dermankirina guhartina nexweşbûnê be, çimkî dibe ku ev pêşketina wê bêdeng bike.
Siyasetmedar D-512: Lêkolîna An Animal
Di lêkolînê de di rojnamevaniya Brîtanya ya Brîtanyayê de, mirinên mirinê bi 6-hydroxydopamine (a neopotoxîn a dopamine ku di nav nexweşiya Parkinson de mimicî de) tête kirin. Piştre, mirinên d D-512 dane dayîn an jî dorpêç kirin (ropinirole), û bandor kirin.
Encam
Di encamên lêkolînê de ji ber rpinirolê de D-512 ji asta mêjî û xwîna bilind aşkere kir.
Ji bilî, her du D-512 û ropinirol jî tevgerên spontaneous (bi pisîkên) di heman demê de derheqê însiyonê zêde bûn, dema dirêjkirina çalakiya motorê ji D-512 ji ropinirol re dirêj bû.
Bi taybetî jî, bandorên antagonî yên Parkinsonîkî tenê nêzîkî du saetan hiştin, lê bandora antî - Parkinsonîkî ya D-512 bi kêmî çar saetan domand.
Dîza Effect: Dyskinesia
D-512 hat dîtin ku dyskinesia, lê belê bi heman rengî wekî asîpî (ropinirole), di mirinê de. Dyskinesia bi tevgerên nehmûnî wekî mîna şewîtiyê an qirêjê ku ji bin kontrola kesek e.
Pêdivî ye ku girîng e ku dema dyskinesiyayê bandorên levodopa gelemperî ne, ji sedî 50% mirovên ku di pênc salan de di nexweşiya Parkinsonê de tê de, di gelemperî de di gelemperî de agonîstan dopamine digirin.
Di rastiyê de, lêkolînek nîşan dide ku dyskinesiyas, dema ku meriv tenê agonîstên dopamîn digerin, di 5-5% sedan kesan de bi Parkinson-û eger dyskinesiyayê pêk têne, ew di gelemperî de gelek giran dibin û paşê pêk tên.
Bottom Line
Bi tevahî, dyskinesiyayê ne ku pirsgirêkek agonîstên bêyî (levodopa) dopamine digire, pirsgirêkek pir girîng ne. Ji ber ku bandor Dopamine yên dopamîn ên mîna Requip .
Ya bîr bînin, ev lêkolînek heywan e, da ku ew bi zûtirîn e ku her encamên encam nehatiye kirin. Vê jêrîn e ku bandorên D-512 hewce ne ku bi karanîna mirovan însan be.
Agahdarên Dopamine û Role Roja Ne-Motor
Ji bilî bila ji bo nexweşiyên motor ên zûtirîn di nexweşiya Parkinsonê de, belgeyên zanist diyar dike ku agonîstên dopamîn, nîşanên ne-motor bi taybetî , pirsgirêkên mîna pirsgirêk , depression, û / an apathy mood .
Agonîstên Dopamine jî pirsgirêkên xweseriya taybet ên wek fîlm an jî pêdawiya cinsî, herweha jî pirsgirêkên xwarina taybet ên di nav nexweşiya Parkinsonê de wek çermê tedbîrên bêhêz an jî derxistina razê çêtir bikin.
Ev hêvîdar e, wekî pisporên li ser nexşeyên ne-motor bêtir xerîb dikin, wekî ew gelek caran ji hêla nîşanên motorê ve dest pê dike û dibe ku bêhêz kirin.
Wisa got, ev eşkere ye ku D-512 dê agonîstên dopamîner ên wekî Daxuyanî (ropinirole) an jî Mirapex (pramipexole) di van pêkanînên van ne-motor kêmtir bibin.
Peyvek Ji
Di perwerdehiya heywanê de behsa, gişteya herî mezin ya D-512 li ser serlêdana (ropinirole) e ew e ku ew demek dirêj dimîne û li ser bandora wê ya çêtir e.
Lê dîsa, lêkolînên bêtir hewce ne ku ew fêm bikin ka komek wekî D-512 agonîstên dopamîn ên ji bo kesên ku bi Parkinson re tedbîrtirîn çêtir e.
Ji bilî nîşanên nîşanên motor û nîşanên bandor ên din, divê faktorên din hewce be wekî wek kalîteya jiyanê, wekî dem dema ku levodopa vekişandin, û ka D-512 rasteqînek rast e-guhertin e (dibe ku hucreyên dopamîn-hilberên nervê yên ku hîn hîn dibin jîndar).
> Çavkaniyên
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Monopathyona Ropinirolê di bin nexweşiya Parkinson de dyskinesiyûmên dijwar ên dijwar de. Nerazîbûna Movê 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, agonîstek dopamine D2 / 3 reopteror a, xweseriya Parkinsonî ji bilî ropinirol di rata Parkinsonê de nîşan dide. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Pramipexole ya berfirehtirîn belavkirinê-ê di destpêkê de nexweşiya Parkinsonê de: 33-hefteya darizandinê kontrola random random. Neurolojiyê 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> Weqfa Michael Michael Fox ji bo lêkolîna Parkinson. D-512: Ji Agahdariya Parkinsonê ji bo Agonîst a Navel, Multifunctional D2 / D3 Receptor.
> Schaeffer E, Berg D. Dermanên dopaminergîk ji bo nexweşiyên Parkinson di nîşanên ne-motor de. CNS Drugs . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.